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원래는 협심증 치료제로 개발된 것이었으나 임상시험 과정에서 남성 발기에 탁월한 효과가 있는 것으로 밝혀져, 발기부전 치료제로 쓰이게 되었다.
비아그라는 PAH, PDE-5 억제제, 포스포디에스테라제-5 효소 억제제라고 하는 약물 종류에 속합니다.
비아그라가 발기를 돕는 원리는 비아그라의 원료인 실데나필이 남성이 성적으로 흥분할 때 생성되는 ‘사이클릭 GMP’라는 화학물질의 분비를 돕는 동시에 발기저해 물질인 ‘PDE 5(포스포디에스테라아제)’를 분해하기 때문이라고 한다.
비아그라 이전의 발기부전 치료법은, 약물의 경우 크게 효과가 없었고, 페니스에 약물을 주입하거나 보형물을 삽입하는 방법이 확실한 것으로 알려졌으나, 이러한 방법은 여러 가지로 불편한 점이 많았다. 따라서 다른 약물에 비해 효과가 월등히 높고, 경구 복용을 하는 비아그라의 개발은 발기부전으로 고민하는 남성들에게 절대적인 인기를 얻게 되었다.
임상시험 결과, 부작용은 비아그라 복용자 약 2.5%에서 안면 부종, 오한, 무력감, 알레르기 등의 가벼운 부작용이 나타났고, 드물게 심장혈관계, 소화계, 근골격계, 신경계 등에 부작용이 나타나기도 하며, 이로 인해 9명이 사망한 것으로 밝혀졌다. 미국식품의약국(FDA)은 비아그라를 전문의 처방에 의해서만 판매하도록 하고 있다.
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